Els excipients farmacèutics són excipients i additius utilitzats en la producció de medicaments i receptes i són una part important de les preparacions farmacèutiques. Com a material derivat de polímer natural, l’èter de cel·lulosa és biodegradable, no tòxic i barat, com ara la cel·lulosa carboximetil de sodi, la cel·lulosa de metil, la hidroxipropil metil cel·lulosa, la hidroxipropil cel·lulosa, els èters de cel·lulosa que inclouen la hidroxietil cel·lulosa i l’etil cel·lulosa té un valor d’aplicació important en excibles farmacèutics. Actualment, els productes de la majoria de les empreses d’èters de cel·lulosa domèstica s’utilitzen principalment als camps de gamma mitjana i de gamma baixa de la indústria i el valor afegit no és alt. La indústria necessita urgentment transformació i actualització per millorar l’aplicació de productes de gamma alta.
El potencial del mercat dels excipients farmacèutics és enorme
Els excipients farmacèutics tenen un paper important en el desenvolupament i la producció de formulacions. Per exemple, en les preparacions d’alliberament sostingut, els materials de polímer com l’èter de cel·lulosa s’utilitzen com a excipients farmacèutics en pellets d’alliberament sostingut, diverses preparacions de matrius sostingudes, preparacions recobertes d’alliberament sostingut, càpsules d’alliberament sostingut, films de medicaments amb alliberament sostingut i preparacions de medicaments per a alliberament sostingut. Les preparacions i els preparatius per alliberament sostingut líquids s’han utilitzat àmpliament. En aquest sistema, els polímers com l’èter de cel·lulosa s’utilitzen generalment com a portadors de fàrmacs per controlar la taxa d’alliberament de fàrmacs al cos humà, és a dir, és obligat a alliberar -se lentament al cos a un ritme establert en un rang de temps determinat per aconseguir el propòsit d’un tractament efectiu.
Segons les estadístiques del departament de recerca de consultoria de Zhiyan, hi ha uns 500 tipus d’excipients que s’han classificat al meu país, però en comparació amb els Estats Units (més de 1.500 tipus) i la Unió Europea (més de 3.000 tipus), hi ha una gran bretxa i els tipus encara són relativament petits. El potencial de desenvolupament del mercat és enorme. S’entén que els deu primers excipients farmacèutics de la mida del mercat del meu país són càpsules de gelatina farmacèutica, sacarosa, midó, pols de revestiment de pel·lícules, 1,2-propanediol, PVP, hidroxipropil metilcel·lulosa (HPMC), microcristalina vegetariana de cel·lulosa, HPC, lacosa.
Sis excipients farmacèutics èter cel·lulosa
L’èter de cel·lulosa natural és un terme general per a una sèrie de derivats de cel·lulosa produïts per la reacció de la cel·lulosa i l’agent etherificador en determinades condicions. És un producte en què els grups hidroxils de les macromolècules de cel·lulosa són parcialment o completament substituïts per grups d'èter. Els èters de cel·lulosa s’utilitzen àmpliament en els camps del petroli, materials de construcció, recobriments, aliments, medicina i productes químics diaris. En diversos camps, els productes de grau farmacèutic es troben bàsicament en els camps de gamma mitjana i de gamma alta de la indústria, amb un alt valor afegit. A causa dels estrictes requisits de qualitat, la producció d'èter de cel·lulosa de qualitat farmacèutica també és relativament difícil. Es pot dir que la qualitat dels productes de qualitat farmacèutica pot representar bàsicament la força tècnica de les empreses de cel·lulosa. L’èter de cel·lulosa s’afegeix generalment com a bloquejador, material de matriu i espessidor per fer comprimits de matriu d’alliberament sostingut, materials de recobriment solubles gàstrics, materials de recobriment de microcàpsules d’alliberament sostingut, materials de pel·lícules de fàrmacs amb alliberament sostingut, etc.
Cel·lulosa carboximetil de sodi
Carboxymethyl cel·lulosa sodi (CMC-Na) és l’èter de cel·lulosa amb la producció i el consum més gran a casa i a l’estranger. És un èter de cel·lulosa iònica elaborada amb cotó i fusta mitjançant alcalització i eterificació amb àcid cloroacètic. CMC-NA és un excipient farmacèutic d'ús comú. Sovint s’utilitza com a aglutinant per a preparacions sòlides, agent de viscositat, espessiment i suspensió per a preparacions de líquids, i també es pot utilitzar com a matriu soluble en aigua i material formador de pel·lícules. Sovint s’utilitza com a material de pel·lícula de medicaments amb alliberament sostingut i tauleta de matriu d’alliberament sostingut en preparacions d’alliberament sostinguda (controlada).
A més de la carboximetilcel·lulosa de sodi com a excipient farmacèutic, la croscarmellosa sodi també es pot utilitzar com a excipient farmacèutic. La croscarmellosa sodi (CCMC-NA) és un producte insoluble en aigua de la carboximetilcel·lulosa que reacciona amb un agent de reticulació a una determinada temperatura (40-80 ° C) sota l’acció d’un catalitzador d’àcid inorgànic i purificat. Com a agent de reticulació, es pot utilitzar el propilenglicol, l’anhídrid succínic, l’anhídrid maleic i l’anhídrid adipic. La croscarmellosa sodi s’utilitza com a desintegrant per a comprimits, càpsules i grànuls en preparacions orals. Es basa en efectes capil·lars i inflor per desintegrar -se. Té una bona compressibilitat i una forta força de desintegració. Els estudis han demostrat que el grau d’inflor de sodi de croscarmellosa a l’aigua és superior al dels desintegrants comuns com ara la carmel·losa de sodi de carmellosa baixa i la cel·lulosa microcristal·lina hidratada.
Metilcel·lulosa
Metil cel·lulosa (MC) és un èter únic de cel·lulosa no iònic elaborat amb cotó i fusta mitjançant alcalització i eterificació de clorur de metil. La metilcel·lulosa té una excel·lent solubilitat en aigua i és estable en el rang de pH2.0 ~ 13.0. S’utilitza àmpliament en excipients farmacèutics i s’utilitza en comprimits sublinguals, injeccions intramusculars, preparacions oftalmiques, càpsules orals, suspensions orals, comprimits orals i preparacions tòpiques. A més, en les preparacions d’alliberament sostingut, la MC es pot utilitzar com a matrius de gel hidròfil, preparacions d’alliberament sostingut, materials de recobriment soluble gàstric, materials de recobriment de microcàpsules de microcàpsula sostinguts, materials de pel·lícules de fàrmacs sostinguts, etc.
Hidroxipropilmetilcel·losa
La hidroxipropil metilcel·lulosa (HPMC) és un èter mixt de cel·lulosa no iònic elaborat amb cotó i fusta mitjançant alcalització, òxid de propilè i eterificació de clorur de metil. És inodor, insípit, no tòxic, soluble en aigua freda i es va girar en aigua calenta. La hidroxipropil metilcel·lulosa és una varietat d’èter mixta de cel·lulosa la producció, la dosi i la qualitat han augmentat ràpidament a la Xina en els darrers 15 anys. També és un dels excipients farmacèutics més utilitzats a casa i a l'estranger. anys d’història. Actualment, l’aplicació de HPMC es reflecteix principalment en els cinc aspectes següents:
Un és com a aglutinant i desintegrant. Com a aglutinant, HPMC pot fer que el fàrmac sigui fàcil de mullar, i pot ampliar centenars de vegades després d’absorbir l’aigua, de manera que pot millorar significativament la taxa de dissolució o la taxa d’alliberament de la tauleta. L’HPMC té una forta viscositat, cosa que pot millorar la viscositat de les partícules i millorar la compressibilitat de les matèries primeres amb una textura cruixent o trencadissa. El HPMC amb baixa viscositat es pot utilitzar com a aglutinant i desintegrant, i els que tenen alta viscositat només es poden utilitzar com a aglutinant.
El segon és com un material d’alliberament sostingut i controlat per a les preparacions orals. L’HPMC és un material de matriu d’hidrogel d’ús comú en preparacions d’alliberament sostingut. HPMC de grau de baixa viscositat (5-50mpa · s) es pot utilitzar com a aglutinant, viscosificador i agent de suspensió i grau d’alta viscositat (4000-100000MPa · S) HPMC es pot utilitzar per preparar un agent de bloqueig de materials mixt per a càpsules, pastilles de matriu de gel hidrofílic. L’HPMC és soluble en el líquid gastrointestinal, té els avantatges d’una bona compressibilitat, una bona fluïdesa, una forta capacitat de càrrega de fàrmacs i les característiques d’alliberament de fàrmacs no afectades pel pH. És un material portador hidròfil extremadament important en sistemes de preparació per alliberament sostingut i sovint s’utilitza com a matriu de gel hidrofílica i materials de recobriment per a preparacions d’alliberament sostingut, així com materials auxiliars per a preparacions flotants gàstriques i preparacions de pel·lícules de fàrmacs amb alliberament sostingut.
El tercer és com a agent de formació de pel·lícules de recobriment. HPMC té bones propietats formadores de pel·lícules. La pel·lícula formada per ella és uniforme, transparent i dura, i no és fàcil de mantenir -se durant la producció. Especialment per a fàrmacs que són fàcils d’absorbir la humitat i que són inestables, utilitzar -la com a capa d’aïllament pot millorar molt l’estabilitat del fàrmac i evitar que la pel·lícula canviï el color. HPMC té una varietat d’especificacions de viscositat. Si es seleccionen correctament, la qualitat i l’aspecte de les tauletes recobertes són superiors a altres materials. La concentració d'ús comú és del 2% al 10%.
El quart és com a material de càpsula. En els darrers anys, amb els freqüents brots d’epidèmies globals d’animals, en comparació amb les càpsules de gelatina, les càpsules vegetals s’han convertit en la nova estimada de les indústries farmacèutiques i alimentàries. Pfizer dels Estats Units ha extret amb èxit HPMC de plantes naturals i ha preparat càpsules vegetals VCAPTM. En comparació amb les càpsules buides de gelatina tradicionals, les càpsules vegetals tenen els avantatges de l’adaptabilitat àmplia, sense risc de reaccions de reticulació i alta estabilitat. La taxa d’alliberament de fàrmacs és relativament estable i les diferències individuals són petites. Després de la desintegració al cos humà, no s’absorbeix i es pot excretar, la substància s’excreta del cos. Pel que fa a les condicions d’emmagatzematge, després d’un gran nombre de proves, gairebé no és trencadís en condicions d’humitat baixa, i les propietats de la closula de la càpsula encara són estables en condicions d’humitat elevada i els indicadors de càpsules de plantes no es veuen afectades en condicions d’emmagatzematge extremes. Amb la comprensió de la gent de les càpsules vegetals i la transformació dels conceptes de medicina pública a casa i a l'estranger, la demanda del mercat de càpsules vegetals creixerà ràpidament.
El cinquè és com a agent en suspensió. La preparació de líquids de tipus suspensió és una forma de dosificació clínica d’ús comú, que és un sistema de dispersió heterogeni en el qual es dispersen els medicaments sòlids insolubles en un medi de dispersió líquid. L’estabilitat del sistema determina la qualitat de la preparació del líquid de suspensió. La solució col·loidal HPMC pot reduir la tensió interfacial de líquid sòlid, reduir l’energia lliure de superfície de les partícules sòlides i estabilitzar el sistema de dispersió heterogeni. És un excel·lent agent en suspensió. El HPMC s’utilitza com a espessidor per a gotes d’ulls, amb un contingut del 0,45% a l’1,0%.
Hidroxipropil cel·lulosa
La hidroxipropil cel·lulosa (HPC) és un èter únic de cel·lulosa no iònic elaborat amb cotó i fusta mitjançant alcalització i eterificació de l’òxid de propilè. HPC sol ser soluble en aigua per sota dels 40 ° C i un gran nombre de dissolvents polars, i el seu rendiment està relacionat amb el contingut del grup hidroxipropil i el grau de polimerització. HPC pot ser compatible amb diversos medicaments i té una bona inèrcia.
La hidroxipropil cel·lulosa (L-HPC) de baix substitut (L-HPC) s'utilitza principalment com a desintegrant de la tauleta i aglutinant. -HPC pot millorar la duresa i la brillantor de la tauleta i també pot fer que la tauleta es desintegri ràpidament, millorar la qualitat interna de la tauleta i millorar l'efecte curatiu.
La hidroxipropil cel·lulosa (H-HPC) altament substituïda es pot utilitzar com a aglutinant per a comprimits, grànuls i grànuls fins al camp farmacèutic. HPC té excel·lents propietats formadores de pel·lícules i la pel·lícula obtinguda és dura i elàstica, que es pot comparar amb plastificants. El rendiment de la pel·lícula es pot millorar encara més barrejant amb altres agents de recobriment resistents a la humitat i sovint s’utilitza com a material de recobriment de pel·lícules per a tauletes. El HPC HPC també es pot utilitzar com a material de matriu per preparar tauletes de matriu sostingudes, pellets d’alliberament sostingut i comprimits de doble capa sostinguts.
Hidroxietil cel·lulosa
La hidroxietil cel·lulosa (HEC) és una cel·lulosa no ònica única èter feta a partir de cotó i fusta mitjançant alcalització i eterificació de l’òxid d’etilè. En el camp de la medicina, l’HEC s’utilitza principalment com a espessidor, agent protector col·loïdal, adhesiu, dispersant, estabilitzador, agent en suspensió, agent formador de pel·lícules i material d’alliberament sostingut i es pot aplicar a emulsions tòpiques, pomades, gotes d’ulls, líquid oral, tauleta sòlida, càpsula i altres formes de dosificació. La hidroxietil cel·lulosa s’ha registrat al Farmacopea dels Estats Units/Formulari Nacional dels Estats Units i a la Farmacopea Europea, etc.
Cel·lulosa d’etil
L’etil cel·lulosa (CE) és un dels derivats de cel·lulosa insoluble en aigua més utilitzats. La CE és no tòxica, estable, insoluble en aigua, solució àcida o alcalí, i soluble en dissolvents orgànics com l’etanol i el metanol. El dissolvent d'ús comú és el toluen/etanol com a dissolvent mixt 4/1 (pes). La CE té múltiples usos en preparacions d’alliberament sostingut per a l’alliberament de fàrmacs, àmpliament utilitzats com a portadors, microcàpsules i materials de formació de pel·lícules per a preparacions d’alliberament sostingut, com ara bloquejadors de tauletes, adhesius i materials de recobriment de pel·lícules, utilitzats com a material de material per a preparar diversos tipus de matrius sostingudes de les tauletes, utilitzades com a material mixt per preparar les preparacions sostingudes sostingudes, amb les preparacions sostingudes, la fallida de la fallida, la relleu de la fallida, la relleu de la fallida, la relleu de la filament, la traça sostenida, la filament de la filament de la filament de la filament de la filament de la filament, la traça sostenida, la filament sostinguda de la filament, la retorna sostinguda per E. Encapsulat materials auxiliars per preparar microcàpsules d’alliberament sostingut; També es pot utilitzar àmpliament com a material portador per a la preparació de dispersions sòlides; àmpliament utilitzat en tecnologia farmacèutica com a substància formadora de pel·lícules i recobriment protector, així com com a aglutinant i farcit. Com a recobriment protector de la tauleta, pot reduir la sensibilitat de la tauleta a la humitat i evitar que el fàrmac es vegi afectat per la humitat, la decoloració i el deteriorament; També pot formar una capa de gel d’alliberament lent, microencapsular el polímer i permetre l’alliberament sostingut de l’efecte del fàrmac.
Desfer-se d’aplicacions de gamma baixa i accelerar la transformació i l’actualització
En resum, la cel·lulosa carboximetil de sodi soluble en aigua, la cel·lulosa de metil, la cel·lulosa hidroxipropil metil, la cel·lulosa hidroxipropil, la hidroxietil cel·lulosa i la cel·lulosa de l’oli soluble en l’oli s’utilitza els seus respectius. Agents formadors de pel·lícules, materials de càpsules i agents en suspensió. Mirant el món, diverses empreses multinacionals estrangeres (Shin-ETSU Japó, Dow Wolfe i Ashland Cross Dragon) s’han adonat de l’enorme mercat de cel·lulosa farmacèutica a la Xina en el futur, augmentant la producció o la fusió i han augmentat els seus esforços en aquest camp. Entrada d'aplicació dins. Dow Wolfe va anunciar que reforçarà el seu enfocament en la formulació, els ingredients i la demanda del mercat de preparació farmacèutica xinesa i que la seva investigació aplicada també s’esforçarà per apropar -se al mercat. Dow Chemical Wolff Cellulose Division i ColorCon Corporation dels Estats Units han establert una aliança de formulació de llançament sostinguda i controlada a escala global, amb més de 1.200 empleats a 9 ciutats, 15 institucions d’actius i 6 empreses GMP, un gran nombre de professionals de la investigació aplicats donen servei a clients en aproximadament 160 països. Ashland té bases de producció a Pequín, Tianjin, Xangai, Nanjing, Changzhou, Kunshan i Jiangmen, i ha invertit en tres centres de recerca tècnics a Xangai i Nanjing.
Segons les estadístiques del lloc web de la China Cellulose Association, el 2017, la producció domèstica d’èter de cel·lulosa va ser de 373.000 tones i el volum de vendes va ser de 360.000 tones. El 2017, el volum de vendes real de CMC iònic va ser de 234.000 tones, un augment del 18,61% interanual i el volum de vendes de CMC no iònic va ser de 126.000 tones, un augment del 8,2% interanual. A més de HPMC (grau de material de construcció), productes no iònics, HPMC (grau farmacèutic), HPMC (grau alimentari), HEC, HPC, MC, HEMC, etc. han augmentat la tendència i la seva producció i vendes han continuat augmentant. L’èter de cel·lulosa domèstica ha crescut ràpidament durant més de deu anys i la seva producció s’ha convertit en la primera del món. Tot i això, els productes de la majoria de les empreses d’èter de cel·lulosa s’utilitzen principalment en els camps de gamma mitjana i de gamma baixa de la indústria i el valor afegit no és alt.
Actualment, la majoria de les empreses d’èters de cel·lulosa domèstica es troben en el període crític de transformació i actualització. Haurien de continuar augmentant els esforços de recerca i desenvolupament de productes, enriquir contínuament les varietats de productes, aprofitar al màxim la Xina, el mercat més gran del món i augmentar els esforços per desenvolupar mercats estrangers, de manera que les empreses puguin completar ràpidament la transformació i la millora, entrar al camp de gamma mitjana i alta de la indústria i aconseguir un desenvolupament benigne i verd.
Post Horari: 15 de juny-2023