La hidroxipropil metilcel·lulosa (HPMC) i la metilcel·lulosa (MC) són tant derivats de cel·lulosa àmpliament utilitzats en aplicacions farmacèutiques per les seves propietats versàtils. Malgrat les seves similituds, tenen diferències diferents en l’estructura química, les propietats i les aplicacions que les fan adequades per a propòsits diferents a la indústria farmacèutica.
Composició i estructura química
Hidroxipropil metilcel·lulosa (HPMC):
HPMC és un èter de cel·lulosa modificat químicament. Es deriva de la cel·lulosa tractant-la amb clorur de metil i òxid de propilè, que introdueix grups metoxi (-OCH3) i hidroxipropil (-CH2CHOHCH3) a la columna vertebral de cel·lulosa. El grau de substitució (DS) i la substitució molar (EM) determinen la relació d’aquests grups. El DS representa el nombre mitjà de grups hidroxil substituïts per unitat d’anhidroglucosa, mentre que la EM indica el nombre mitjà de grups hidroxipropil units.
Metilcel·lulosa (MC):
MC és un altre èter de cel·lulosa, però es modifica menys en comparació amb HPMC. Es produeix tractant la cel·lulosa amb clorur de metil, donant lloc a la substitució de grups hidroxil amb grups de metoxi. Aquesta modificació es quantifica pel grau de substitució (DS), que, per a MC, normalment oscil·la entre 1,3 i 2,6. L’absència de grups hidroxipropil en MC la distingeix de HPMC.
Propietats físiques
Solubilitat i gelació:
HPMC és soluble tant en aigua freda com en calenta, formant una solució col·loïdal. En escalfar -se, HPMC experimenta una gelació termoreversible, cosa que significa que forma un gel quan s’escalfa i torna a una solució al refredar -se. Aquesta propietat és particularment útil en l’alliberament de medicaments controlats i com a potenciador de viscositat en solucions aquoses.
MC, en canvi, és soluble en aigua freda, però insoluble en aigua calenta. També presenta termogel·lació; Tot i això, la seva temperatura de gelació és generalment inferior a la de HPMC. Aquesta característica fa que el MC sigui adequat per a aplicacions farmacèutiques específiques, on una temperatura de gelació inferior és avantatjosa.
Viscositat:
Tant HPMC com MC poden augmentar significativament la viscositat de solucions aquoses, però HPMC generalment ofereix una gamma més àmplia de viscositats a causa dels seus diversos patrons de substitució. Aquesta variabilitat permet un control més precís en les formulacions que requereixen perfils de viscositat específics.
Funcionalitats en productes farmacèutics
HPMC:
Formulacions de matrius de llançament controlades:
HPMC s’utilitza àmpliament en les formulacions de matriu d’alliberament controlades. La seva capacitat per inflar i formar una capa de gel al contacte amb líquids gàstrics ajuda a controlar la velocitat d’alliberament de fàrmacs. La capa de gel actua com a barrera, modulant la difusió del fàrmac i ampliant el seu alliberament.
Recobriment de pel·lícula:
A causa de les seves excel·lents propietats formadores de pel·lícules, HPMC s'utilitza àmpliament en el recobriment de comprimits i pellets. Proporciona una barrera protectora contra la humitat, l’oxigen i la llum, millorant l’estabilitat i la vida útil del producte. A més, es poden utilitzar recobriments HPMC per a l'emmagatzematge del gust i per millorar l'aspecte de les tauletes.
Aglutinant en formulacions de tauletes:
HPMC també s’utilitza com a aglutinant en els processos de granulació humida. Assegura la força mecànica de les comprimits, facilitant la unió de les partícules de pols durant la compressió.
Agent en suspensió i espessiment:
En formulacions líquides, HPMC serveix com a agent de suspensió i espessiment. La seva alta viscositat ajuda a mantenir la distribució uniforme de partícules en suspensió i millora la consistència de la formulació.
MC:
Enquadernació de la tauleta:
MC s’utilitza com a aglutinant en les formulacions de tauletes. Proporciona bones propietats d’unió i força mecànica a les tauletes, garantint la seva integritat durant la manipulació i l’emmagatzematge.
Desintegrant:
En alguns casos, la MC pot funcionar com a desintegrant, ajudant les tauletes a trencar -se en fragments més petits al contacte amb líquids gàstrics, facilitant així l’alliberament de fàrmacs.
Formulacions de llançament controlades:
Tot i que menys freqüent que HPMC, MC es pot utilitzar en formulacions d’alliberament controlades. Es poden explotar les seves propietats de termogació per controlar el perfil d’alliberament dels fàrmacs.
Agent espessidor i estabilitzador:
MC s’utilitza com a agent espessidor i estabilitzador en diverses formulacions líquides i semi-sòlides. La seva capacitat per augmentar la viscositat ajuda a mantenir l’estabilitat i l’homogeneïtat del producte.
Aplicacions específiques en productes farmacèutics
Aplicacions HPMC:
Preparacions oftalmiques:
HPMC s’utilitza freqüentment en solucions i gels oftalmics a causa de les seves propietats lubricants i viscoelàstiques. Proporciona retenció d’humitat i allarga el temps de contacte del fàrmac amb la superfície ocular.
Sistemes de lliurament transdèrmics:
HPMC s’utilitza en pegats transdèrmics on la seva capacitat de formació de pel·lícules ajuda a crear una matriu d’alliberament controlada per al lliurament de fàrmacs a través de la pell.
Formulacions mucoadhesives:
Les propietats mucoadhesives de HPMC la fan adequada per a sistemes de lliurament de fàrmacs bucals, nasals i vaginals, millorant el temps de residència de la formulació al lloc de l’aplicació.
Aplicacions MC:
Formulacions tòpiques:
El MC s’utilitza en cremes, gels i pomades d’actualitat on actua com a agent espessidor i estabilitzador, millorant la difusió i la consistència del producte.
Aliments i nutricèutics:
Més enllà dels productes farmacèutics, MC troba aplicacions en productes alimentaris i nutricèutics com un espessidor, emulsionant i estabilitzador, contribuint a la textura i l'estabilitat de diversos productes.
En resum, HPMC i MC són derivats de cel·lulosa valuosos amb característiques diferents que les fan adequades per a diverses aplicacions farmacèutiques. HPMC, amb la seva doble solubilitat en aigua calenta i freda, rang de viscositat més elevada i capacitats de formació de pel·lícules, és especialment afavorit per a formulacions de llançament controlades, recobriments de tauletes i preparacions oftalmiques. MC, tot i que és més senzill en la composició, ofereix avantatges únics en la solubilitat en aigües fredes i les temperatures de gelació més baixes, cosa que la fa útil com a agent de lligant, desintegrant i espessiment en aplicacions específiques. Comprendre les diferències en les seves estructures químiques, propietats físiques i funcionalitats permet als formuladors seleccionar el derivat de cel·lulosa adequat per satisfer les necessitats específiques dels productes farmacèutics.
Posada Posada: 18-2025 de febrer